LEE011又被稱(chēng)為瑞博西利，其是一種口服靶向性CDK4/6抑制劑，能夠選擇性抑制細(xì)胞周期蛋白依賴(lài)性激酶4/6（CDK4/6），恢復(fù)細(xì)胞周期控制，阻斷腫瘤細(xì)胞增殖。在體內(nèi)試驗(yàn)中，瑞博西利單獨(dú)使用能夠減少腫瘤體積，與抗雌激素藥(來(lái)曲唑)聯(lián)用，可抑制腫瘤生長(zhǎng)或增加。2017年瑞博西利在美國(guó)獲批上市，目前還未進(jìn)入我國(guó)。

瑞博西利是一種蛋白激酶抑制劑，通過(guò)阻斷異常蛋白發(fā)揮作用，這有助于減緩或防止癌細(xì)胞擴(kuò)散。2017年3月 13日，美國(guó)食品和藥物管理局批準(zhǔn)將CDK4/6抑制劑瑞博西利和芳香酶抑制劑聯(lián)合治療激素受體(HR)陽(yáng)性和人 表皮生長(zhǎng)因子受體2(HER2)陰性的晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌絕經(jīng)后婦女。這種藥物可以大大提高有效率,延長(zhǎng)患者 的生存期，且副作用可控。因此,在三期臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)發(fā)布后3個(gè)月內(nèi)，美國(guó)食品和藥物管理局批準(zhǔn)該計(jì)劃為 首選治療計(jì)劃。