阿巴卡韋新聞專題
阿巴卡韋的作用與合成
阿巴卡韋(abacavir,1592U89,商品名Ziagen)由英國的葛蘭素韋康公司(GlaxoWellcome Inc)生產(chǎn),已經(jīng)在1998年12月18號獲得了美國FDA的通過,并于1999年7月上市,化學(xué)名為(1S,4R)-cis-4-(2-氨基-6-環(huán)丙胺基-9-H-嘌呤-9-基)-2-環(huán)戊烯-1-甲醇。
2023/2/9 16:44:11
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阿巴卡韋的藥理作用
阿巴卡韋,化學(xué)名稱為(1S,4R)-4-[2-氨基-6-(環(huán)丙氨基)-9H-嘌呤-9-基]-2-環(huán)戊烯基-1-甲醇。它屬于核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑抗艾滋病毒藥物,為HIV-1RT底物的競爭性抑制劑,抑制RT活性,阻礙前病毒DNA合成,并由于在結(jié)構(gòu)上3’缺乏羥基,當(dāng)它們結(jié)合到前病毒DNA鏈的3’末端時,不能再進(jìn)行5’至3’磷酸二酯鍵的結(jié)合,終止了病毒DNA鏈的延長。通過上述作用機(jī)制,抑制HIV復(fù)制,并且與HIV-1RT親和力遠(yuǎn)比與細(xì)胞內(nèi)正常DNA聚合酶親和力強(qiáng),因此具有一定的治療指數(shù)。
2019/12/17 16:18:34
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