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胰島素的藥理作用

2021/4/7 10:32:42

胰島素(英語:Insulin)增強(qiáng)糖原的合成:胰島素可以促進(jìn)肝臟細(xì)胞和肌肉細(xì)胞將葡萄糖轉(zhuǎn)化為糖原,胰島素水平的降低將會(huì)導(dǎo)致肝臟細(xì)胞將糖原轉(zhuǎn)化為葡萄糖,并釋放葡萄糖到血液中。 胰島素的這一作用是其被用于在臨床上治療糖尿病患者的高血糖水平的原因。

化學(xué)結(jié)構(gòu)式

1.jpg

本品系自豬胰中提取制得的由51個(gè)氨基酸殘基組成的蛋白質(zhì)。按干燥品計(jì)算,含胰島素(包括脫氨胰島素)應(yīng)為95.5%~105.0%。

每1單位相當(dāng)于胰島素0.0345mg。

性狀

本品為白色或類白色的結(jié)晶性粉末。

本品在水、乙醇中幾乎不溶;在無機(jī)酸或氫氧化鈉溶液中易溶。

適應(yīng)癥

①1型糖尿病。②2型糖尿病有嚴(yán)重感染、外傷、大手術(shù)等嚴(yán)重應(yīng)激情況,以及合并心、腦血管并發(fā)癥、腎臟或視網(wǎng)膜病變等。③糖尿病酮癥酸中毒,高血糖非酮癥性高滲性昏迷。④長病程2型糖尿病血漿胰島素水平確實(shí)較低,經(jīng)合理飲食、體力活動(dòng)和口服降糖藥治療控制不滿意者,2型糖尿病具有口服降糖藥禁忌時(shí),如妊娠、哺乳等。⑤成年或老年糖尿病患者發(fā)病急、體重顯著減輕伴明顯消瘦。⑥妊娠糖尿病。⑦繼發(fā)于嚴(yán)重胰腺疾病的糖尿病。⑧對(duì)嚴(yán)重營養(yǎng)不良、消瘦、頑固性妊娠嘔吐、肝硬化初期患者同時(shí)靜脈滴注葡萄糖和小劑量胰島素,以促進(jìn)組織利用葡萄糖

藥理作用

胰島素的主要藥效為降血糖,同時(shí)影響蛋白質(zhì)和脂肪代謝。①抑制肝糖原分解及糖原異生作用,減少肝輸出葡萄糖。②促使肝攝取葡萄糖及肝糖原的合成。③促使肌肉和脂肪組織攝取葡萄糖和氨基酸,促使蛋白質(zhì)和脂肪的合成和貯存。④促使肝生成極低密度脂蛋白并激活脂蛋白脂酶,促使極低密度脂蛋白的分解。⑤抑制脂肪及肌肉中脂肪和蛋白質(zhì)的分解,抑制酮體的生成并促進(jìn)周圍組織對(duì)酮體的利用。

藥代動(dòng)力學(xué)

口服易被胃腸道消化酶破壞。皮下給藥吸收迅速,皮下注射后0.5~1小時(shí)開始生效,2~4小時(shí)作用達(dá)高峰,維持時(shí)間5~7小時(shí);靜脈注射10~30分鐘起效,15~30分鐘達(dá)高峰,持續(xù)時(shí)間0.5~1小時(shí)。靜脈注射的胰島素在血液循環(huán)中t 1/2為5~10分鐘,皮下注射后t 1/2為2小時(shí)。皮下注射后吸收很不規(guī)則,不同注射部位胰島素的吸收可有差別,腹壁吸收最快,上臂外側(cè)比股前外側(cè)吸收快;不同患者吸收差異很大,即使同一患者,不同時(shí)間也可能不同。胰島素吸收到血液循環(huán)后,只有5%與血漿蛋白結(jié)合,但可與胰島素抗體相結(jié)合,后者使胰島素作用時(shí)間延長。主要在腎與肝中代謝,少量由尿排出。

禁忌癥

①對(duì)本藥過敏者。②低血糖。

貯藏

遮光,密閉,在-15℃以下保存。

來源:《中國藥典》2020年版、2020國家執(zhí)業(yè)藥師職業(yè)資格考試指南——藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(一)

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