利那洛肽是全球第1個鳥苷酸環(huán)化酶C受體激動劑，于2012年8月被美國FDA批準(zhǔn)用于治療成人慢性特發(fā)性便秘（CIC）和IBS-C。在中國，于2019年1月獲得批準(zhǔn)，用于IBS-C成人患者的治療。2020年12月，進(jìn)入國家醫(yī)保目錄。CAG（加拿大胃腸病學(xué)會）和ACG（美國胃腸病學(xué)院）指南均強(qiáng)烈推薦用于治療IBS-C。

作用機(jī)制

利那洛肽是一種由14個氨基酸組成的多肽，屬于鳥苷酸環(huán)化酶C受體激動劑，具有2種作用機(jī)制。利那洛肽能夠結(jié)合腸上皮細(xì)胞表面的GCC受體，導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)和細(xì)胞外環(huán)磷酸鳥苷（cGMP）水平升高。細(xì)胞內(nèi)cGMP水平上升激活cGMP依賴的蛋白激酶Ⅱ，導(dǎo)致囊性纖維化跨膜調(diào)節(jié)因子磷酸化，氯離子通道開放，繼而氯離子和碳酸氫根分泌進(jìn)入腸腔，促進(jìn)水向腸腔分泌，加速腸道轉(zhuǎn)運(yùn)。細(xì)胞外cGMP升高可以降低痛覺傳入神經(jīng)末梢的敏感性，改善內(nèi)臟高敏感，進(jìn)而緩解腹痛。

療效

利那洛肽緩解便秘癥狀起效迅速，服藥1天內(nèi)即出現(xiàn)自發(fā)排便，1周內(nèi)達(dá)到最大腸道功能改善；腹痛改善約在1周內(nèi)起效，6-8周達(dá)到最大療效。

功效

利那洛肽是一種鳥苷酸環(huán)化酶C激動劑，適用于治療成人腸易激綜合征伴便秘(IBS-C)；

成人慢性特發(fā)性便秘(CIC)；

6至17歲兒童患者的功能性便秘(FC)。

副作用

常見：頭暈、頭痛血管病；

偶見：體位性低血壓胃腸道疾?。?

十分常見：腹瀉；

常見：腹痛、腹脹、腸胃脹氣

偶見：大便失禁、排便急迫皮膚和皮下組織疾病。