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考比替尼新聞專題

卡比替尼是什么藥?
卡比替尼是什么藥?
卡比替尼(Cobimetinib,XL518,GDC-0973)是由羅氏公司(Roche)開(kāi)發(fā)的一種口服小分子MEK抑制劑。
2024/7/31 9:28:27 閱讀量:1357
考比替尼(Cobimetinib):合成路線概述
考比替尼(Cobimetinib):合成路線概述
考比替尼是由羅氏公司研發(fā)的一款口服靶向藥,是一種MAPK細(xì)胞外信號(hào)調(diào)節(jié)激酶(MEK)的可逆抑制劑。2015年獲得美國(guó)食品和藥物管理局(FDA)批準(zhǔn)上市,可選擇性阻斷MEK蛋白的活性,從而阻斷其下游的信號(hào)通路傳導(dǎo)。
2023/3/24 8:43:36 閱讀量:1794
考比替尼的藥理作用及藥動(dòng)學(xué)
考比替尼的藥理作用及藥動(dòng)學(xué)
考比替尼,Cobimetinib (GDC-0973,RG7420) 是有效,選擇性,可口服的 MEK 抑制劑,抑制MEK1 的 IC50 為4.2 nM,其對(duì)MEK1的選擇性比對(duì)MEK2高100倍以上,對(duì)其他很多絲氨酸-蘇氨酸和酪氨酸激酶沒(méi)有顯著抑制作用。外觀:白色至類白色粉末;溶解性:DMSO:100 mg/mL (188.21 mM);Water Insoluble;Ethanol:47 mg/mL warmed (88.46 mM)。Cobimetinib 與Vemurafenib 聯(lián)合治療,可降低Vemurafenib 的耐藥幾率,優(yōu)于單藥治療。2015年11月10日,美國(guó) FDA批準(zhǔn)二者 聯(lián)合治療伴有B-RAFV600E或 B-RAFV600K 突變的不可切除或轉(zhuǎn)移性黑色素瘤。
2020/10/26 11:48:35 閱讀量:1911
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