GDC-0941是由羅氏旗下基因泰克研發(fā)的一種強效、口服活性的泛I類PI3K抑制劑。

2-(1H-吲唑-4-基)-6-[[4-(甲基磺?；?-1-哌嗪基]甲基]-4-(4-嗎啉基)噻吩并[3,2-D]嘧啶(GDC-0941)是一種有機(jī)中間體，可由3-氨基-2-噻吩羧酸甲酯為原料，通過五步反應(yīng)制備得到。有文獻(xiàn)報道其可用于制備可治療K-RAS突變的化合物。在多種類型的癌癥中發(fā)現(xiàn)突變的ras族基因。尤其是K?ras突變在胰腺癌、結(jié)腸直腸癌、甲狀腺癌、頸部癌和子宮內(nèi)膜癌中普遍存在。在某些癌癥前期的情況中也可以