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維利帕尼鹽酸鹽新聞專題

維利帕尼鹽酸鹽的藥物遺傳學(xué)研究
維利帕尼鹽酸鹽的藥物遺傳學(xué)研究
有研究報(bào)道維利帕尼鹽酸鹽可通過(guò)抑制PARP活性,進(jìn)而阻礙細(xì)胞DNA修復(fù),來(lái)增強(qiáng)A549細(xì)胞對(duì)于抗癌藥物VP-16的藥敏性。
2026/5/4 8:00:45 閱讀量:75
ABT-888的合成方法
ABT-888的合成方法
ABT-888是AbbVie公司開(kāi)發(fā)的口服有效的PARP1/2抑制劑。最早于2007年進(jìn)入臨床,目前為止共開(kāi)展90項(xiàng)臨床研究,適應(yīng)癥包括:三陰性乳腺癌、非小細(xì)胞肺癌、卵巢癌、黑素瘤、腦癌等。ABT-888與DNA損傷性化療藥物聯(lián)用,治療多形性成膠質(zhì)細(xì)胞瘤,上皮性卵巢癌,轉(zhuǎn)移腦癌分別于2008年、2009年、2014年獲得FDA孤兒藥稱號(hào)。EMA于2010年授予ABT-888治療卵巢癌的孤兒藥稱號(hào)。 據(jù)AbbVie公布的研究結(jié)果發(fā)現(xiàn),ABT-888吸收較快,口服速釋膠囊制劑后,血藥濃度達(dá)峰時(shí)間(Tmax)為1.2-2.5h;Cmax/AUC等隨著劑量的提高成線性提高,但該藥物體內(nèi)血藥濃度半衰期較短(t1/2=6h),體內(nèi)消除較快,導(dǎo)致有效的PARP酶活性抑制所需藥物濃度難以長(zhǎng)時(shí)間維持,因此,臨床中需每天兩次以上的大劑量給藥(單獨(dú)用藥劑量dosa>400mg/次)。
2020/3/16 18:38:08 閱讀量:890
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