2-羥基阿托伐他汀為阿托伐他汀的代謝產(chǎn)物。阿托伐他汀在人體內(nèi)主要由細(xì)胞色素P450酶代謝為2-羥基阿托伐他汀(ortho-hydroxyatorvastatin，o-OAT)和4-羥基阿托伐他汀(para-hydroxyatorvastatin，p-OAT)。2-羥基阿托伐他汀和p-OAT占總體抑制活性的70％。同其他他汀類化合物一樣，阿托伐他汀、2-羥基阿托伐他汀和p-阿托伐他汀結(jié)構(gòu)中含有羥基羧酸結(jié)構(gòu)，無論在體內(nèi)和體外均能脫水關(guān)環(huán)形成內(nèi)酯，并且，該體內(nèi)內(nèi)酯代謝物在體外也易于水解轉(zhuǎn)化為羥基羧酸，因而，羥基羧酸濃度測定易受影響不準(zhǔn)確。