人類發(fā)現(xiàn)的第一個(gè)抗生素類藥物是青霉素，是在第二次世界大戰(zhàn)期間，由于需要有效的抗感染藥劑而發(fā)展起來的。事實(shí)上這些物質(zhì)的作用早在19世紀(jì)70年代發(fā)現(xiàn)微生物之間的拮抗現(xiàn)象后就開始有所認(rèn)識。至1942年瓦克斯曼(S.A.Waksman)在多年觀察這些作用的活性后才采用了抗生素一詞。雖然1928年弗萊明(A.Fleming)已經(jīng)發(fā)現(xiàn)青霉素，但由于尚未證實(shí)這種天然來源的抗微生物藥劑能對人和動(dòng)物全身感染發(fā)揮效力，因此并沒有充分認(rèn)識它的重要性，直至戰(zhàn)爭的壓力刺激了防治傳染病藥劑的研究，弗洛里(H.W.Florey)及其同事錢恩(E. B.Chain) 才提取出青霉素的精制品并成功地證明了青霉素治療的效力。1943年瓦克斯曼發(fā)現(xiàn)第二個(gè)抗生素——鏈霉素，繼而又觀察分離出的桿菌肽、新霉素、多粘菌素、氯霉素、金霉素、土霉素及其他抗生素的作用之后，抗生素的全部重要性才顯示出來。隨著抗生素在化學(xué)治療中獲得成功之后，相繼還發(fā)現(xiàn)它們在植物保護(hù)、動(dòng)物飼養(yǎng)、食品保藏等方面也有廣泛的用途。
抗生素又稱“抗菌素”。一般是指由細(xì)菌、霉菌或其他微生物在生活過程中所產(chǎn)生的具有抗病原體性能的一類物質(zhì)。是控制人、畜傳染病，抗腫瘤及用來防治植物病蟲害等的重要藥物。抗生素是微生物的一種次生代謝產(chǎn)物，少量低濃度使用時(shí)能對另一種微生物的生長和代謝起抑制或殺滅作用。有些抗生素還有抗腫瘤或其他作用。自1940年青霉素開始應(yīng)用于醫(yī)療以來，發(fā)現(xiàn)和發(fā)明的抗生素類藥物已有幾千種，但常用于臨床的不超過100種。這些抗生素從微生物培養(yǎng)液中提取，或者用半合成或合成法制造。抗生素類藥物根據(jù)其來源和作用一般分為青霉素類、頭孢菌素類、氨基糖甙類、四環(huán)素族、氯霉素類、大環(huán)內(nèi)脂類、抗霉菌類、抗腫瘤類等。還有根據(jù)抗菌譜范圍分為廣譜和窄譜的。