納洛酮是一種?純阿片受體拮抗劑?，能競爭性阻斷μ、κ、δ阿片受體，迅速逆轉阿片類藥物引起的呼吸抑制和中樞神經抑制，是搶救阿片類藥物過量的?首選急救藥?。??

納洛酮于60年代合成并逐漸用于臨床，近年來隨著研究深入，內源性阿片肽主要是β-內啡肽在各疾病的病理生理過程進一步明確。納洛酮作為阿片受體的特異性拮抗劑，能阻斷和逆轉內源性阿片肽的毒性作用。近年來的報道廣泛應用于各種急性中毒、肝性肺性腦病、腦卒中、顱腦和脊髓損傷、休克、新生兒窒息、心肺腦復蘇、眩暈癥、阿片類藥物急性中毒的解毒及其依賴患者的診斷和治療、麻醉后的催醒等。