向100mL圓底燒瓶中加入1,5-二甲基-3-氧代-2-苯基-2,3-二氫-1H-吡唑-4-甲醛（1.00g，4.6mmol，Aldrich），磷酸二氫鈉一水合物（1.4mL，20mmol）和t-BuOH（20mL）。將充分?jǐn)嚢璧臐{料冷卻至0℃，并加入2-甲基丁-2-烯（5.0mL，47mmol）。緩慢加入亞氯酸鈉（0.760g，6.7mmol）在20mL水中的溶液。 5分鐘后，將反應(yīng)混合物溫?zé)嶂潦覝夭嚢?小時(shí)。加入另外一部分亞氯酸鈉，將溶液攪拌過(guò)夜。將反應(yīng)混合物用1N HCl（2mL）處理，并用氯仿（3X）萃取。將合并的有機(jī)層用1N NaOH（15mL）萃取。將水層用5NHCl水溶液（5mL）酸化，并用氯仿（3X）萃取。將合并的有機(jī)層用硫酸鈉干燥，過(guò)濾并濃縮，得到5-甲基-1-甲基-3-氧代-2-苯基-2,3-二氫-1H-吡唑-4-羧酸。5-甲基-1-甲基-3-氧代-2-苯基-2,3-二氫-1H-吡唑-4-羧酸（0.960g，87％），為黃色固體MS（ESI pos ion） m / z計(jì)算值C12H12N2O3,232.1;實(shí)測(cè)值，233.1（M+H）。 1H NMR（300MHz，CDCl3）δppm：2.70（s，3H），3.38（s，3H），7.35（dd，J = 8.2,1.3Hz，2H），7.40 7.71（m，3H），12.08（ br s，1 H）。

4-安替比林羧酸可用作醫(yī)藥合成中間體。如果吸入4-安替比林羧酸，請(qǐng)將患者移到新鮮空氣處；如果皮膚接觸，應(yīng)脫去污染的衣著，用肥皂水和清水徹底沖洗皮膚，如有不適感，就醫(yī)；如果眼晴接觸，應(yīng)分開眼瞼，用流動(dòng)清水或生理鹽水沖洗，并立即就醫(yī)；如果食入，立即漱口，禁止催吐，應(yīng)立即就醫(yī)。